1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体(血清素受体)是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC),存在于中枢和周围神经系统中。类型:5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活,血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程,如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101435
    Centpropazine Antagonist
    Centpropazine (CNPZ) 是一种非选择性的血清素 (5-HT1/5-HT2) 和肾上腺素能 (α1) 受体 (adrenergic (α1) receptors) 拮抗剂。Centpropazine 通过调节单胺神经传递 (尤其是减少血清素和去甲肾上腺素的再摄取) 发挥抗抑郁作用。Centpropazine 有望用于抑郁症的研究。
    Centpropazine
  • HY-101630A
    Deramciclane fumarate Antagonist
    Deramciclane fumarate 是 5-HT Receptor 的拮抗剂。Deramciclane fumarate 是5-HT2C Receptor 的逆向激动剂,其 IC50 为 168 nM。Deramciclane fumarate 也能降低基础磷酸肌苷水解。
    Deramciclane fumarate
  • HY-171235
    5-HT2A antagonist 3 Antagonist
    5-HT2A antagonist 3 (Formula (III)) 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂和反向激动剂,pIC50 值为 8.7,pKi 值为 9。5-HT2A antagonist 3 可用于神经科学研究。
    5-HT2A antagonist 3
  • HY-13200B
    BRL-15572 Antagonist
    BRL-15572 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂,对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。
    BRL-15572
  • HY-117046A
    AVN-101 hydrochloride Antagonist 99.59%
    AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT65-HT2A5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2Aα2Bα2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
    AVN-101 hydrochloride
  • HY-13708
    SUN C5174 Antagonist
    SUN C5174 是一种 5-HT2 受体 (5-HT2 receptor) 拮抗剂,具有轻度拟交感神经作用。SUN C5174 可减轻各种外周循环障碍实验模型中的疾病,并表现出良好的药代动力学特性。
    SUN C5174
  • HY-121906
    DOAM Antagonist
    DOAM 是 5-HT2 receptor 的拮抗剂。
    DOAM
  • HY-10121B
    Asenapine citrate Antagonist
    Asenapine citrate 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptorspKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptorspKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptorspKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptorspKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine citrate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
    Asenapine citrate
  • HY-171794
    AZD1134 Antagonist
    AZD1134 是一种具有口服活性、脑渗透和高选择性的 5-HT1 B receptor 拮抗剂,IC50 值分别为 2.9 nM (人) 和 0.108 nM (豚鼠)。AZD1134 增加豚鼠突触 5 - 羟色胺水平。AZD1134 有望用于精神疾病的研究,如抑郁症和焦虑症。
    AZD1134
  • HY-12560
    PNU-282987 free base Antagonist
    PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
    PNU-282987 free base
  • HY-21995
    BGC20-761 Antagonist
    BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 5-HT6,5-HT2A,D2 受体的 Ki 值分别为 20,69,和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 可用于抗精神病的研究。
    BGC20-761
  • HY-120239
    Ro 63-0563 Antagonist
    Ro 63-0563 是一种有效的,竞争性和选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠和人的 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 7.83、7.91。Ro 63-0563 对其他受体没有亲和力。
    Ro 63-0563
  • HY-A0157B
    Dimethothiazine hydrochloride Antagonist
    Dimethothiazine hydrochloride 是一种具有口服活性三环抗组胺 (histamine)、抗 5-HT 剂,对去大脑抗僵直活性高,有少量镇静作用和少量催眠作用。在去脑猫模型中,Dimethothiazine hydrochloride 可减少或消除静态和动态融合运动对肌肉纺锤体的影响。Dimethothiazine hydrochloride 可用于偏头痛和痉挛的研究。
    Dimethothiazine hydrochloride
  • HY-135507A
    NAS-181 free base Antagonist
    NAS181 free base 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT1B 受体拮抗剂,Ki 值为 47 nM。NAS181 free base 对 r5-HT1B 的选择性比牛 5-HT1B 受体 (Ki=630 nM) 高 13 倍。NAS181 free base 通过抑制末端 r5-HT1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。
    NAS-181 free base
  • HY-14335
    Ro 04-6790 Antagonist
    Ro 04-6790 是一种有效的,竞争性和选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠和人的 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 7.26、7.35。Ro 04-6790 对其他受体没有亲和力。
    Ro 04-6790
  • HY-168333
    5-HT6 inverse agonist 1 Antagonist
    5-HT6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor) 的拮抗剂,Ki 为 23 nM,Kb 为 6.62 nM。5-HT6 inverse agonist 1 可抑制 5-HT6R 介导的 Cdk5mTOR 信号通路。5-HT6 inverse agonist 1 可在大鼠模型中降低脊神经结扎 (SNL) 诱导的触觉过敏。
    5-HT6 inverse agonist 1
  • HY-B1213AR
    Trimipramine (Standard)

    曲米帕明 (Standard)

    Antagonist
    Trimipramine (Standard)是 Trimipramine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子
    Trimipramine (Standard)
  • HY-103129A
    SB-200646 Antagonist
    SB-200646 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B5-HT2C 和 5-HT2ApKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。
    SB-200646
  • HY-171195
    VU0631019 Antagonist
    VU0631019 是 5-HT2B 的有效拮抗剂,其 IC50 为 29 nM。VU0631019 预计对人类受试者的脑渗透潜力非常有限,预计是人类 P-gp 介导的外排的底物。
    VU0631019
  • HY-103134
    SB 204070A Antagonist
    SB 204070 是一种高效选择性5-HT4受体拮抗剂。SB 204070 可阻断毒蕈碱受体和钠通道。SB 204070 能够用于5-HT4受体功能评估的研究。
    SB 204070A
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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